向精神病薬の特徴

 

定型抗精神病薬・・・第一世代の抗精神病薬で定型薬とも言われています。新しく出た非定型薬に比べ副作用が多いのですが、人の体質によって合う薬合わない薬があり、私の姉のように新薬だと殆ど効果がないものもおり、現在も多くの人に使用されています。

副作用として錐体外路症状を伴いそれを押さえるための薬として抗パーキンソン薬を同時に処方しないといけないなど多剤併用になる傾向にある。

 

非定型抗精神病薬・・・第二世代の抗精神病薬で(非定型)・新薬と呼ばれます。従来の錐体外路症状等の副作用が少なくなっており、単剤処方が可能なものに変わってきました。単剤処方で薬の量を減らせれば副作用もそれだけ少なくなります。より生活の質を上げることが可能になります。

 

従来薬

商品名

従来薬

商品名

クロルプロマジン

l         コントミン

l         ウインタミン

ネモナプリド

l         エミレース

レボプロマジン

l         レボトミン

l         ヒルナミン

ゾデピン

l         ロドピン

l         セトウス

プロペリシアジン

l         ニューレプチル

オキシペルチン

l         ホーリット

ペルフェナジン

l         PZC

l         トリオミン

クロカプラミン

l         クロフェクトン

ハロペリドール

l         セレネース

l         リントン

モサプラミン

l         クレミン

フルフェナジン

l         フルメジン

 

 

ブロムペリドール

l         インプロメン

 

 

ピパンペロン

l         プロピタン

新薬

商品名

モペロン

l         ルバトレン

リスペリドン

l         リスパダール

チミペロン

l         トロペロン

オランザビン

l         ジプレキサ

ピモジド

l         オーラップ

クエチアビン

l         セロクエル

スルピリド

l         ドグマチール

l         アビリット

ペロスピロン

l         ルーラン

スルトプリド

l         バルネチール

アリピプラゾール

l         エビリファイ

 

 

定型薬の詳細

クロルプロマジン・・・商品名コントミン・ウインタミン。

統合失調症・躁病・神経症の緊張などにしよう。150450mgを服用。少量の使用で鎮静作用があり、大量の場合催眠作用があります。効果が最も強くなる最高血中濃度到達時間は34時間で、作用が続くのは10時間以内。

抗ドパミン作用以外に抗コリン作用や抗アドレナリン作用を持ち、錐体外路症状の副作用は比較的少なく、口の渇きや便秘、過鎮静、血圧低下によるめまいや、ふらつきが起こりやすい薬剤です。

幻覚や妄想に対する作用はそれほどではないが、興奮、イライラ感、不安感などの症状が強い場合に使われます。

[]コントミン錠 25mg 種類:錠剤、散剤、注射剤

作用 :気持ちを落ち着かせ、神経の緊張や不安をやわらげ、むかつきやおう吐も抑えます。

副作用:筋肉がこわばる、発熱、赤や紫のはん点、歯ぐきや鼻からの出血、尿が赤い、皮膚や白目が黄色い、ひどい便秘、しゃべりにくい、頭痛、目が見えにくい、体がだるい、発疹等が現れたら、医師・薬剤師に相談してください。

生活上の注意:眠け、注意力の低下等の症状が現れることがあるので、自動車の運転、危険を伴う機械の操作や高所での作業はしないようにしましょう。お酒やアルコールの入った飲み物は避けてください。なるべく日に当たりすぎないようにしましょう。光を避けて保管してください

 

 

レボメプロマジン・・・商品名:レボトミン・ヒルナミン

統合失調症、躁病、うつ病における不安・緊張に使用。クロルプロマジンと比べると幻覚・妄想に対する効き目は同等ですが催眠作用と気持ちを落ち着かせる作用が強い。

1日25200mgを服用し、効果が最も強くなる最高血中濃度到達時間は内服で1〜4時間、作用が続く時間は15〜30時間。

抗ドパミン作用以外に、強い抗アドレナリン作用、抗コリン作用、抗ヒスタミン作用を持つので、眠気や起立性低血圧や口渇、鼻閉、便秘等の自律神経性副作用が起こりやすい薬剤ですが、錐体外路症状は起こりにくい。又、鎮静催眠作用が強い

ヒルナミン 5mg 種類:錠剤、散剤、注射剤

作用 :気持ちを落ち着かせ神経の緊張や不安をやわらげます。

副作用:筋肉がこわばる、発熱、のどが痛い、体がだるい、歯ぐきや鼻からの出血、酷い便秘、しゃべりにくい、けいれん、吐き気、視力の低下、尿が赤い、赤や紫のはん点、発疹等が現れたら医師、薬剤師に相談してください。

生活上の注意:眠け、注意力の低下等の症状が現れる事があるので、自転車の運転、危険を伴う機械の操作や高所での作業はしないようにしましょう。お酒やアルコールの入った飲み物は避けてください。なるべく日に当たり過ぎないようにしましょう。

 

 

プロペリシアジン・・・商品名:ニューレプチル

統合失調症の他、強迫神経症、気分変動、攻撃性、てんかんや脳器質性精神病にも使用。気分を落ち着ける作用の感情安定効果が優れており、急に怒ったり、暴れたくなる、人の意見を聞こうとしないなどの症状を減少させます。

1日1060mgを服用。抗ドパミン作用、抗セロトニン作用、抗アドレナリン作用を持ち、特にアドレナリン作用が強いため、鎮静作用が強く、鎮静作用はクロルプロマジンと同じくらいの強さをもっています。

認知症患者、夜間せん妄患者における行動に対しても効果があります。

副作用として、起立性低血圧、過鎮静などがあります。特に高齢者の場合は錐体外路症状や尿閉が生じやすいので注意が必要です。

種類:錠剤、散剤、液剤

 

 

ペルフェナジン・・・商品名:PZC・トリオミン

幻覚や妄想に効き目があり、統合失調症の亜急性から慢性期に見られる自発性の低下、意欲減退などに対して広く使用されます。

1日648mgを服用。作用が続く時間は8〜12時間。

抗ドパミン作用、抗セロトニン作用、抗アドレナリン作用、抗コリン作用をもっています。また、吐き気を止める作用があり、悪心、嘔吐、メニエル症候群(めまいが主症状、難聴が一緒に起こることが多く、吐き気や嘔吐が起こることがある)にも効果があります。

メニエル症候群には1日612mgを服用します。

副作用は錐体外路症状や口渇、便秘などの自律神経症状があります。

種類:錠剤、散剤、注射剤

 

 

フルフェナジン・・・商品名:フルメジン

フルメジン糖衣錠(0.5

作用 :気持ちを落ち着かせ、神経の緊張や不安をやわらげます。

副作用:発熱、筋肉がこわばる、物が飲み込みにくい、むかつき、酷い便秘、吐き気、頭痛、しゃべりにくい目が見えにくい、のどが痛い、体がだるい、紫のはん点、発疹等の症状が現れたら、医師、薬剤師に相談してください

ハロペリドールと同じ位の強力な抗ドパミン作用を持ち、幻覚や妄想、不安や緊張に対する効果が強い薬剤です。

統合失調症の陽性症状が強い急性期や亜急性期から慢性期に見られる陽性症状や陰性症状にも効果があります。

鎮静作用はそれほど強くなく、軽度の賦活効果もあります。効果が出るまでの期間が早いといわれています。

1日1〜10mgを服用。効果が最も強くなる最高血中濃度到達時間は約2時間、作用が続く時間は約16時間。

抗ドパミン作用が強く抗コリン作用や鎮静作用は弱いため、副作用としては錐体外路症状が出現しやすい薬剤です。

種類:錠剤、散剤、持続性注射剤(デポ剤)

 

 

ゾデピン・・・商品名:ロドピン・セトウス

興奮やイライラなどに対する鎮静作用に優れているので、その鎮静作用は統合失調症の他、躁病、非定型精神病などにも用いられます。

抗ドパミン作用、抗セロトニン作用が強いという特徴をもっています。

躁状態に対する鎮静作用発現は炭酸リチウム(リーマス)より早いとも言われています。175450mgを服用しますが、1300mg以上の高用量では、過鎮静、けいれん発作、イレウス(腸閉塞)の出現に注意が必要な薬剤です。

効果が最も強くなる最高血中濃度到達時間は約14時間、作用が続く時間は約8時間と言われています。

また、発汗減少が現れることがあり、特に夏場には体温が上昇する事があるので注意が必要です。

副作用としては、口渇、めまい、ふらつきなどがあり、錐体外路症状は比較的少ない薬です。

種類:錠剤、散剤

 

 

スルピリド・・・商品名:ドグマチール・アビリット

ドグマチール錠50mg

作用 :胃・十二指腸の粘膜の血流を増加し、粘膜を修復するお薬です。気持ちを落ち着かせて、気分を楽にするお薬です。

注意事項・副作用等:眠くなる事がありますので、高所作業や車の運転にはご注意ください。以下の症状が現れたらすぐに服用を中止し医師に連絡してください。手足の震え、筋肉のこわばり、全身のむくみ、乳房のしこり、痛み等。

低用量(150300mg)では抗鬱作用、高用量では抗精神病作用があります。

統合失調症に対しては軽度の抗幻覚・妄想作用と賦活効果があります。

鎮静作用は少なく、錐体外路症状や自律神経系副作用が弱いので、他の抗精神病薬を使用すると副作用が出やすい場合に使用されることがあります。

うつ病、うつ状態にも効果があります。うつ病・鬱状態では150〜300mg、統合失調症では300〜600mgを服用します。

効果が最も強くなる最高血中濃度到達時間は約2時間、作用が続く時間は約7時間といわれています。

抗ドパミン作用を持つため女性ホルモンであるプロラクチン値が上昇して、乳汁分泌などの副作用があります。

又食欲が出すぎることもあり、注意が必要。プロラクチン血症を抑える為の薬としてバーロデルがある。

SSRI(抗鬱剤)の初期投薬時の補助としての使われ方もある。

種類:錠剤、散剤、注射剤

 

 

スルトプリト・・・商品名:バルネチール

強いドパミン作用と鎮静作用を持ち、躁病・統合失調症の興奮状態及び幻覚・妄想状態に使用されます。

1300600mgを服用し、最高1800mgまで投与可能とされていますが、最近のPET(画像検査)により低用量で充分ともいわれています。

効果が最も強くなる最高血中濃度到達時間は約1時間半、作用が続く時間は約3時間半。副作用として鎮静作用が強いためか鎮静や抑うつ状態を引き起こす事があり注意が必要です。循環器系の副作用は少なく、錐体外路症状は出現しやすい薬剤です。

種類:錠剤、散剤

 

 

ハロペリドール・・・商品名:セレネース・リントン

強い抗ドパミン作用があり幻覚や妄想に対する作用が強い。
その反面、錐体外路症状(パーキンソン症状等)が強く、自律神経系の副作用は少ないという特徴があります。
少量の投与で精神活動を賦活し、高用量では鎮静という作用の二面性を持っているといわれています。
統合失調症のほか、躁病の興奮状態に対しても効果があります。1日3〜6mgを服用しますが、20mg前後までは増量可能とされています。
効果が最も強くなるまでの時間(最高血中濃度到達時間)は約五時間、作用が続く時間は約二四時間といわれています。
種類:錠剤、散剤、水剤、注射剤、持続性注射剤(デポ剤)
 
 

ブロムペリドール・・・商品名:インプロメン

選択的な抗ドパミン作用があり、抗コリン作用、抗アドレナリン作用は弱い薬剤です。

幻覚や妄想に対して、強力に作用しますが、鎮静作用は弱く、過鎮静を起こす事が少ないので外来患者や高齢者にも使いやすい薬です。

1336mgを服用し、効果が最も強くなる最高血中濃度到達時間は約46時間、作用が続く時間は約2031時間と言われています。

副作用としては錐体外路症状は起き易いのですが、自律神経系の副作用は比較的軽度な薬剤です。

種類:錠剤、散剤

 

 

チミペロン・・・商品名:トロペロン

抗ドパミン作用はハロペリドールより強く、弱いセロトニン作用及び抗アドレナリン作用を併せ持つ薬剤です。抗幻覚・妄想作用、鎮静作用は強く治療に用いられる事が多い薬剤です。

1312mgを服用し、効果が最も強くなる最高血中濃度到達時間は約3時間20分、作用が続く時間は約6時間。副作用として、錐体外路症状は置きやすく、便秘や口渇等の自律神経症状は比較的軽い薬剤です。

低用量では自発性の欠如、感情障害などに対する感情調節作用及び賦活作用があります。

種類:錠剤、散剤、注射剤

 

 

ピモジド・・・商品名:オーラップ

選択的な抗ドパミン作用をもっており、抗ドパミン作用は抗精神病薬の中では最も強い薬剤です。又、強力なカルシウム拮抗作用を有する点で、他の抗精神病薬と異なります。

146mgを服用し、最高9mgまで増量できます。効果が最も強くなる最高血中濃度到達時間は約8時間、作用が続く時間は約53時間。鎮静作用は弱いため過鎮静も少なく、感情的引きこもりや情動鈍麻などの陰性症状に対して有効であるといわれています。

我が国で使用されている抗精神病薬で唯一小児への適応をもっています。小児の自閉性障害、精神遅滞に伴う種々の行動異常、病的症状、精神症状に幅広く効果があります。

副作用としては 錐体外路症状が起き易く、心臓に対する影響も強いため不整脈がある場合や過去に不整脈を経験している場合には使用できません。

種類:錠剤、散剤

 

 

新薬(非定型薬)

リスペリドン・・・商品名:リスパダール

幻覚・妄想などの陽性症状が比較的強い急性期や、再発・再燃してしまった症例に使用されます。液剤もあり。急性期の精神病症状(イライラや興奮など)に短い時間で効果が出ます。

陽性症状及び陰性症状に対してはハロペリドールよりも効果があります。再発予防に関しても第1世代の薬よりも効果があります。

統合失調症に対する最も効果的な服用量は、136mgです。錐体外路症状という副作用が心配される場合には、134mgを使用します。長い間服用して、症状が落ち着いている場合は123mgで良いとされています。

効果が最も強くなるまでの時間は約3時間、作用が続く時間は約21時間。

日常の生活能力・コミュニケーション能力が保たれ、介護の負担が減り、医療スタッフとの関係性の改善につながったという効果もあります。また、不安感やイライラ感、恐怖感などが強くなったときに頓服での効果があります。

副作用は普通、14mg以下の服用では錐体外路症状は極めて少ないといわれていますが、16mgを超えると錐体外路症状(特にアカシジア)が現れる率が増えてしまいます。

また、鎮静と体重増加が見られますが、オランザピン(商品名:ジプレキサ)ほどではありません。

プロラクチンというホルモンの上昇作用があり、女性では生理不順や無月経を引き起こす事があります。

飲み始めの副作用としてふらつきやめまい(起立性低血圧)、眠気や倦怠感(鎮静)、不眠が現れることもあります。

リスパダール錠(1mg のみ薬 

作用 :神経の興奮をしずめて、気持ちを落ち着かせます。

副作用:筋肉がこわばる、発熱、しゃべりにくい、むかつき、ひどい便秘、頭痛、けいれん、体がだるい、皮膚や白目が黄色い、筋肉痛、力が抜けた感じ、脈が乱れる、胸が痛い、発疹等が現れたら、医師・薬剤師に相談してください。

生活上の注意:眠け、注意力の低下等が現れることがあるので、自動車の運転、危険を伴う機械の操作や高所での作業はしないようにしましょう。お酒やアルコールの入った飲み物は避けてください。

リスパダール内服液1mg/ml0.1

注意事項:直接あるいは1回量を水、ジュースなどに混ぜて服用してください。

茶葉抽出飲料(紅茶、烏龍茶、日本茶など)、コーラでは、服用しないで下さい。

効果は約10分ほどでみられるため恐怖を抑えるための頓服にも良い。

【考察】共和薬品工業株式会社

紅茶、烏龍茶及び緑茶の茶葉抽出飲料で、濁りとリスペリドンの含量低下が認められた。これは茶葉に含まれるポリフェノールの一種であるタンニンとリスペリドンがキレートを形成することが原因である。また、グレープジュースでも同様にリスペリドンの含量低下が認められた。ぶどうにはポリフェノールが多く含まれていることはよく知られており、茶葉抽出飲料と同様にキレート形成による含量低下の可能性が考えられる。一方、ポリフェノール類はオレンジジュース、グレープフルーツジュース、トマトジュース及びコーヒーにも含まれている成分類であるが、これらではリスペリドンの含量低下は認められなかったことから、これらに含まれるポリフェノール類はキレートを形成しないものと推定される。コカコーラ及びノーカロリーコカコーラについては、データのバラツキは大きいがリスペリドン含量の大幅な低下は確認できなかった。これは、これらが強炭酸飲料であるため均一な混合試料を作製することが困難であり、そのためのバラツキが考えられ、実際には含量の低下はほとんどないと推定される。

 

ペロスピロン・・・商品名:ルーラン

14mg13回から開始し、状態が安定したら、11248mg1日最大48mgまで使用します。

効果が最も強くなるまでの時間は約12時間、作用が続く時間は約58時間といわれています。

不安・抑うつ症状、神経症様症状(脅迫症状)を伴う症例、症状が安定している維持期等に有効とされています。また、維持期に入って錐体外路症状や高プロラクチン血症などが問題となる症例で効果が期待されます。

副作用として、錐体外路症状という副作用は使用量の増加によって現れますが、リスパダールよりもやや少なく、プロラクチンの上昇が少ないといわれています。

 

 

オランザピン・・・商品名:ジプレキサ

1510mgを使用し、状態が安定すれば110mg程度を使用します。1日最大20mgまで使用します。効果が最も強くなるまでの時間は約5時間、作用が続く時間は約28時間。

症状的にはやる気が出ない外に出たくないなどの陰性症状や抑うつ症状が強い症状、あるいは要請症状にも効果があり、急性期から慢性期まで適応範囲が広い薬です。

急性期の陽性症状に対してはハロペリドールよりも効果があり、陰性症状に対してはハロペリドールよりも効果があり、ジプレキサを服用して症状が安定している患者さんでは、1年間の再発率はハロペリドール服用している患者よりも低いといわれています。

副作用として、最もよく見られるのは鎮静と体重増加です。鎮静はジプレキサ服用開始時や増量時に見られますが、通常は数週間でよくなります。

体重増加は服用する人の約3分の1に現れ、リスパダールやセロクエルを服用している人よりも多く見られる。錐体外路症状が出やすい人では、120mg以上の使用で錐体外路症状が出る可能性が高くなります。

プロラクチンの上昇作用は第1世代抗精神病薬やリスパダールよりも少ない。また、急激な血糖値の上昇により糖尿病性ケトアシドーシスが起きることがあり、口渇、多飲、多尿、頻尿などの症状に注意が必要となります。したがって、食欲増加と体重増加には充分注意が必要です。

糖尿病や糖尿病になったことのある人では使用禁忌とされ、両親や兄弟に糖尿病の人がいる場合には慎重に使用しなければなりません

 

 

クエシアピン・・・商品名:セロクエル

錐体外路症状が出やすい人、睡眠障害が目立つ人、軽症から中等症の精神症状を有する人に適し、125mg12回または3回から開始し、状態が安定したら1150600mgを使用します。1日最大750mgまで使用します。効果が最も強くなるまでの時間は約2時間半、作用が続く時間は約3時間半です。

1300mg以上使用することで陽性症状や陰性症状に対する短期間の急性期治療ではハロペリドールと同じ位の効果があるといわれます。

よく見られる副作用は鎮静、立ちくらみ(起立性低血圧)、体重増加です。錐体外路症状の出やすさは、現在国内で使用可能な非定型薬の中で最も少なく、また、プロラクチン上昇作用はほとんどありません。

しかし、ジプレキサと同様に、急激な血糖値の上昇により糖尿病性ケトアシドーシスが起こることがあり、口渇、多飲、多尿、頻尿等の症状に注意が必要です。したがって、食欲増加と体重増加には充分注意が必要です。

糖尿病や糖尿病になったことのある人では使用禁忌とされ、両親や兄弟に糖尿病の人がいる場合には慎重に使用しなければなりません。

セロクエル錠100mg

作用 :神経の興奮をしずめて、気持ちを落ち着かせます。

副作用:のどが渇く、尿量が多い、トイレに近い、筋肉がこわばる、物が飲みにくい、脈が速くなる、けいれん、発熱、体がだるい、皮膚や白目が黄色い、しゃべりにくい、発疹等が現れたら、医師・薬剤師に相談してください。

生活上の注意:眠け、注意力の低下等の症状が現れる事があるので、自動車の運転、危険を伴う機械の操作や高所での作業はしないようにしましょう。お酒やアルコールの入った飲み物は避けてください。

 

 

アリピラゾール・・・商品名:エビリファイ

3世代薬とも言われている新薬で、陽性症状・陰性症状の目立つ、初発の人に有効といわれますが、症状の安定した慢性統合失調症の人に対する再発予防効果も期待できるといわれています。陽性症状と陰性症状の療法に効果があり、錐体外路症状や体重増加、プロラクチンの上昇などが少ないといわれています。

初発例では急性期、症状が安定した維持期ともに11020mg使用し、何回かの再発を経験している患者さんでは、急性期には11530mg、維持期は11520mg11回の投与を行います。

効果が最も強くなるまでの時間は約3時間半、作用が続く時間は約61時間です。

副作用の方は、他の非定型薬と比較して錐体外路症状、高プロラクチン血症、鎮静、体重増加、不整脈、血糖値の上昇や高脂血症(糖・脂質代謝異常)という副作用はほとんど見られません。

効果のない薬(偽薬)と比較して出現が多いものとして、身体的症状(頭痛、無力感)、消化器症状(悪心、嘔吐、便秘)、神経系症状(不安、不眠、めまい、傾眠、アカシジア、振戦)等が見られます。

エビリファイ錠3mg

作用 :気持ちを落ち着かせ神経の緊張や不安をやわらげます。

副作用:筋肉がこわばる、物が飲み込みにくい、発熱、しゃべりにくい、酷い便秘、息がしにくい、顔が赤く熱い、筋肉痛、力が抜けた感じ、のどが渇く、尿が多い、発疹等の症状が現れたら、医師・薬剤師に相談してください。

生活上の注意:眠けや注意力の低下等の症状が現れる事があるので、自転車の運転、危険を伴う機械の操作や高所での作業はしないようにしましょう。お酒やアルコールの入った飲み物は避けてください。なるべく日に当たり過ぎないようにしましょう。

 

 

 

おくすり説明書  診療科:高次脳 

1、 リーマス200mg のみ薬 

作用 :気持ちを落ち着かせたり、神経の緊張や不安をやわらげます。

副作用:むかつき、下痢、ふるえ、動きが鈍くなる、発熱、汗が出る、筋肉がこわばる、脈が遅くなる、のどが渇く、尿の回数が増える、尿が出にくい、物忘れ、意識が無くなる等の症状が現れたら、医師・薬剤師に相談してください。

生活上の注意:めまい、眠気等の症状が現れることがあるので、自動車の運転、危険を伴う機械の操作や高所での作業はしないようにしましょう。コーヒー、緑茶、コーラなどと一緒に服用しないでください。

 

2、 デパケンR錠200mg のみ薬 

作用 :けいれん、意識がない等の症状をしずめたり、気持ちを落ち着かせます。

副作用:皮膚や白目が黄色い、意識が薄れる、発熱、のどが痛い、赤いはん点、歯ぐきや鼻からの出血、激しい腹痛、吐き気、尿が出にくい、水ぶくれ、物忘れ、しびれ、筋肉痛、発疹等が現れたら、医師・薬剤師に相談して下さい。

生活上の注意:眠くなることがあるので、自動車の運転、危険を伴う機械の操作や高所での作業はしないようにしましょう。長期服用後、急な服用の中止で副作用がでやすくなるので、自分の勝手な判断で中止しないで下さい。

※ []は必ず飲まないといけない薬、他の薬は状態の変化に応じ症状に対応し増減させます。

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